Multipartikuläre Darreichungsformen oder Multiple-Unit-Dosierungsformen (MUPS) sind kleine, einzelne, sich wiederholende Einheiten von Arzneimittelpartikeln mit ähnlicher oder unterschiedlicher Wirkstofffreisetzung. Durch Verwendung unterschiedlicher Polymere bei der Herstellung können sie auf eine gezielte kontrollierte und/oder verzögerte Wirkstofffreisetzung zugeschnitten werden. Durch die Kombination unterschiedlicher Partikel kann das gewünschte Wirkstofffreisetzungsprofil erzielt werden. Die häufigste galenische Form sind entweder Pellets oder Minitabletten. Multipartikuläre Arzneiformen verringern das Risiko für Dosierungsabfall, systemische Toxizität, lokale Irritationen und Variabilitäten der Bioverfügbarkeit, da sie weniger abhängig von der gastrointestinalen Transitzeit sind. Aufgrund ihrer geringen Größe sind sie eine ideale Darreichungsform für Kinder und ältere Menschen.

Pellets und Mikrotabletten werden normalerweise weiterverarbeitet und in Kapseln oder Pulverbeutel (Sachets) gefüllt oder zu MUPS-Tabletten verpresst. Pellets sind kugelförmige Partikel mit einem Durchmesser von 0,5 bis 2 mm. Unsere Pelletierungsvorgänge umfassen Extrusion und Spheronisation, Powder- und Liquid-Befilmung sowie die Pelletierung mittels Nassgranulation.

Pelletierung durch Liquid-Befilmung: Nonpareil-Starterpellets aus Zucker oder Cellulose werden mit einer wässrigen oder organischen Lösung oder Suspension des Wirkstoffs besprüht und gleichzeitig getrocknet. Solche Pellets werden auf modernen Bottom-Spray-Fließbettanlagen hergestellt.

Extrusion und Spheronisation: Diese Herstellungsmethode kommt normalerweise zur Anwendung, wenn große Mengen eines Wirkstoffs in den Pelletkern integriert werden müssen. Das nasse Pulver durchläuft im kontinuierlichen Betrieb einen Radialextruder mit niedrigen Scherkräften. Das Extrudat wird im Spheronisierer zerkleinert und in Pellets geformt. Nach dem Trocknen und Sieben werden die Pellets normalerweise in der Bottom-Spray-Fließbettanlage beschichtet.

Pelletierung durch Powder-Befilmung: Wenn der Wirkstoff in Pulverform vorliegt, kann die Pelletierung durch die intermittierende Zugabe von Binderflüssigkeit und Wirkstoffpulver erreicht werden. Dieser Vorgang findet in automatisierten Trommelcoatern statt.

Mikro- oder Minitabletten sind komprimierte Tabletten mit einem typischen Durchmesser von 1 bis 2,5 mm. Mikrotabletten haben vielfältige Einsatzmöglichkeiten und kommen beispielsweise zur Anwendung als Darreichungsform für Kinder, bei Patienten mit Schluckbeschwerden und in Fällen, in denen eine schnelle oder flexible Dosisanpassung gefragt ist. Durch Variationen der Tablettenformulierung und der Beschichtungssysteme können spezielle Funktionalitäten wie Schmelztabletten (ODT), Formulierungen mit verlangsamter Wirkstofffreisetzung oder die Wirkstoffabgabe im Gastrointestinaltrakt erzielt werden. Aufgrund ihrer geringen Größe erfordert die Herstellung dieser multipartikulären Formulierungen einen hohen Grad an Fachwissen und Know-how.

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